1月6日，煙臺東誠藥業集團股份有限公司，核藥創新研發平臺—藍納成下屬新加坡子公司，收到美國食品藥品監督管理局(FDA)核準簽發的關于177Lu-LNC1004 注射液的藥品臨床試驗批準通知書，即將開展 I 期臨床試驗。

該產品為全新靶點腫瘤治療放射性藥物，擬用于治療 FAP 陽性表達的晚期實體瘤成年患者，目前在國際和國內尚無同靶點治療藥物上市，有望填補行業空白。

此前，為配合該產品的臨床研究，藍納成新加坡子公司已收到 FDA 核準簽發的關于伴隨診斷試劑68Ga-FAPI-46 注射液的藥品臨床試驗批準通知書，用于患者篩選、療效評估和相關安全信息的收集。

關于 ¹⁷⁷ Lu-LNC1004

東誠藍納成新加坡子公司在研產品177Lu-LNC1004 注射液是一種靶向成纖維細胞活化蛋白(FibroblastActivationProtein，FAP)的放射性體內治療藥物，為全新靶點藥物，擬用于治療 FAP 陽性表達的晚期實體瘤成年患者，目前在國際和國內尚無同靶點治療藥物上市。

FAP 為 II 型跨膜絲氨酸蛋白酶，高表達于許多上皮腫瘤相關成纖維細胞(Cancer-AssociatedFibroblasts，CAF)中，包括胃癌、食管癌、肺癌、結直腸癌、卵巢癌等，而在正常組織、良性腫瘤間質中無表達或表達較低。LNC1004前體能特異性地與CAF膜表面的FAP結合，通過將放射性核素177Lu 靶向運送至FAP陽性表達的實體瘤實現腫瘤的精準治療。通過臨床前研究和IIT研究結果顯示，177Lu-LNC1004注射液能夠實現精準有效的殺傷胃癌、食管癌、肺癌、甲狀腺癌等實體腫瘤細胞，治療效果顯著。

177Lu-LNC1004注射液除了具有靶向治療的優勢外，其化學結構在經過伊文思藍修飾后能夠改善探針的藥代和藥效性能，增加腫瘤對藥物的有效攝取，延長治療時間窗并可以在同等或更優的治療效果下降低放射性核素的用量，進而降低患者的治療成本。

目前國內外暫無同產品上市，亦無相關銷售數據。截至目前，177Lu-LNC1004注射液相關項目累計已投入研發費用約 2,824.58 萬元。

東誠速度 — 藍納成研發大事記

作為東誠藥業傾力打造的診療一體化創新核藥平臺，自2021年成立以來，短短兩年時間，藍納成在研的多個新藥提前實現IND申報或進入臨床試驗階段，同期藍納成研發管線中還有多個診療一體化的創新核藥在研。在創新藥研發，藍納成傳承并跑出了“東誠速度”。

2022年7月

首個用于前列腺癌診斷的1類創新核藥氟[18F]思睿肽注射液獲得國家局臨床試驗批件，正式進入I期臨床試驗階段。

2022年12月

藍納成新加坡子公司收到 FDA 核準簽發的關于伴隨診斷試劑 68Ga-FAPI-46 注射液的藥品臨床試驗批準通知書，用于患者篩選、療效評估和相關安全信息的收集。

2022年12月

全新靶點用于胃癌診斷的1類創新核藥氟[18F]纖抑素注射液獲得國家局臨床試驗批件，目前國內無同靶點治療或診斷藥物上市或在研。

2023年1月

藍納成新加坡子公司收到美國食品藥品監督管理局(FDA)核準簽發的關于177Lu-LNC1004 注射液的藥品臨床試驗批準通知書，即將開展 I 期臨床試驗。目前國內外暫無同產品上市，亦無相關銷售數據。

關于藍納成

2021年1月，東誠藥業攜手國際頂級分子影像及納米醫學領域專家陳小元教授聯合創立藍納成。作為東誠藥業的核藥創新研發平臺，藍納成致力于1.1類放射性診療一體化創新藥物的研發，依托伊文思藍納米專利技術，首批在研的6個用于癌癥的1.1類診療一體化創新核藥，2022年起已陸續在中美申報，并在全球同步開展臨床研究，將實現全球同步上市，造福病患，推動行業發展。

(新媒體責編：wa12)