2022年歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)(ESMO)年會(huì)公布了DZD1516在HER2陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者中開展的國際多中心I期臨床研究的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。DZD1516是一種口服、高效、可逆且可完全穿透血腦屏障的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，研究旨在評(píng)估DZD1516的安全性并確定最大耐受劑量 (MTD)。

研究提示：

DZD1516 具有良好的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)特性，以及優(yōu)異的血腦屏障穿透能力，并顯示初步抗腫瘤活性。

確定 250mg 每日兩次（ BID ） 為 MTD ，250mg BID及以下劑量未報(bào)告劑量限制性毒性(DLT)以及與野生型EGFR被抑制相關(guān)的不良事件

在患者中，DZD1516 的 Kpuu,CSF （腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）為 2.1 ，驗(yàn)證了 DZD1516 具有良好的血腦屏障穿透能力

18例患者完成了至少一次給藥后腫瘤評(píng)估，在既往接受過中位7線抗腫瘤治療的患者中(86%接受過HER2 TKI治療)，DZD1516 單藥在顱內(nèi)、顱外及整體的最佳抗腫瘤療效均為疾病穩(wěn)定

*截至2022年2月20日

晚期 HER2 陽性乳腺癌患者發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的比例高達(dá) 60% ，且預(yù)后極差 �，F(xiàn)有大部分化療或HER2靶向藥物不能有效通過血腦屏障。迪哲基于特有的腫瘤中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移研究平臺(tái)設(shè)計(jì)并開發(fā) DZD1516 這一具有完全穿透血腦屏障能力的高選擇性 HER2 抑制劑 。

迪哲醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長張小林博士表示："很高興已觀察到DZD1516作為HER2陽性乳腺癌全新治療選擇的初步潛力。我們將持續(xù)優(yōu)化開發(fā)方案，期待DZD1516能夠解決廣大乳腺癌患者未滿足的臨床需求。"

關(guān)于DZD1516

DZD1516是一款口服、高效、可逆且可完全穿透血腦屏障的高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑。DZD1516對(duì)HER2高表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞的活性是表達(dá)野生型表皮生長因子受體(EGFR)細(xì)胞活性的300倍以上。在250 mg(每日兩次)及以下劑量，DZD1516總體耐受性良好，未報(bào)道與野生型EGFR被抑制相關(guān)的不良事件。在患者中，DZD1516的Kpuu,CSF(腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值)算數(shù)平均值為2.1，驗(yàn)證了DZD1516具有良好的血腦屏障穿透能力。

關(guān)于迪哲醫(yī)藥

迪哲醫(yī)藥是一家產(chǎn)品處于臨床開發(fā)階段的全球創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，專注于惡性腫瘤、免疫性疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥的研究、開發(fā)和商業(yè)化。公司堅(jiān)持源頭創(chuàng)新的研發(fā)理念，致力于新靶點(diǎn)的挖掘與作用機(jī)理驗(yàn)證，以推出全球首創(chuàng)藥物(First-in-class)和具有突破性潛力的治療方法為目標(biāo)，力求填補(bǔ)未被滿足的臨床需求，引領(lǐng)行業(yè)發(fā)展方向。目前，兩款在研藥物處于全球注冊(cè)臨床階段，五款藥物處于國際多中心臨床階段。

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